Queen Med - Sulfonilureia tratamento diabetes

Sulfonilureias

Considerações iniciais

A principal ação consiste em aumentar a liberação de insulina do pâncreas. Isso ocorre mediante ligação a um receptor de sulfonilureia de alta afinidade que está associado a um canal de potássio sensível ao ATP. A ligação de uma sulfonilureia inibe o efluxo de íons de potássio através do canal, com consequente despolarização celular. A despolarização faz com que os canais de cálcio regulados por voltagem sejam abertos, resultando em influxo de cálcio e liberação de insulina pré-formada.

Sulfonilureias de Primeira Geração:

Tolbutamida

É bem absorvida, porém metabolizada no fígado com rapidez. Por isso, a tolbutamida é relativamente segura para uso no idoso e em pacientes com comprometimento renal. Efeitos colaterais e interações medicamentosas: Alguns medicamentos como antibióticos e antifúngicos aumentam o risco de hipoglicemia, pois inibem o metabolismo da tolbutamida no fígado e aumentam seus níveis circulantes.

Clorpropamida

É metabolizada de forma lenta no fígado. Efeitos colaterais e interações medicamentosas: Reações hipoglicêmicas prolongadas são mais comuns em pacientes idosos, de modo que o fármaco está contraindicado para esse grupo etário.

Tolazamida

Comparável à clorpropamida na sua potência, porém apresenta ação mais curta.

Acetoexamida

Clorpropamida, Tolazamida e Acetoexamida são raramente usadas na prática clínica.

Sulfonilureias de Segunda Geração

Glibenclamida

Efeitos colaterais e interações medicamentosas: É metabolizada no fígado, por isso está contraindicada na presença de comprometimento hepático, bem como em pacientes com insuficiência renal. Tem poucos efeitos

colaterais.

Glipizida (tem Meia-vida mais curta)

Indicadas para o tratamento de idosos:

Glimepirida

Glicazida

Sulfonilureias

APRESENTAÇÕES

Gliclazida MR 30 e 60 mg/dia - 1x/dia (dose máxima: 120 mg/dia)
Glimepirida 1, 2 e 4 mg/dia - 1-2x/dia (dose máxima: 8 mg/dia)
Glibenclamida 5 mg/dia - 1-2x/dia (dose máxima: 20 mg/dia)

AÇÃO:

Estimula a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas, por meio da ligação no receptor SUR-1 (aumenta influxo de cálcio iônico → aumenta liberação de insulina)

VANTAGENS:

Redução de glicemia de jejum em 60-70 mg/dL e da HbA1c em 1,5-2,0%
Redução do risco de complicações microvasculares
Maior potência na redução da HbA1c

EFEITOS ADVERSOS:

Hipoglicemia
Ganho de peso

CONTRAINDICAÇÕES:

TFG < 30 mL/min/1,73 m²
Insuficiência hepática
Sinais de deficiência grave de insulina
Infecções graves
Gestação