Biguanidas
Considerações iniciais
O mecanismo de ação consiste em ativar a enzima AMPK e reduzir a produção hepática de glicose. É excretada pelos rins na forma do composto ativo. Efeitos colaterais e interações medicamentosas: Em pacientes com insuficiência renal, as biguanidas acumulam-se e, portanto, aumentam o risco de acidose láctica. Os efeitos tóxicos mais comuns da metformina são gastrintestinais.
AÇÕES:
- Aumenta a sensibilidade de insulina no fígado reduzindo a produção hepática de glicose
- Aumenta a captação muscular de glicose
VANTAGENS:
- Alta eficácia: Reduz a glicemia de jejum em 60-70 mg/dl e a HbA1c em 1,5-2%
- Baixo risco de hipoglicemia
- Não causa ganho de peso
- Baixo custo
Apresentação
- Metformina (liberação imediata) 500 e 850 mg - 2-3 x/dia (dose máxima: 2550 mg/dia).
- Metformina XR (liberação estendida) 500, 750 e 1 g/dia - 1-3 x/dia, com base na tolerabilidade (dose máxima: 2250 mg/dia) Não usar mais de 1 g/dia em pessoas com TFG 30-45 ml/min/1.73 m². Evitar o uso quando TFG < 30 ml/min/1.73 m².
EFEITOS ADVERSOS:
- Formulação de liberação imediata: .Diarréia, náuseas e vômitos ( > 10%)
- Formulação de liberação estendida (XR): Diarréia, náuseas e vômitos ( < 10%)
- Ambas as formulações: Deficiência de vitamina B12, dor abdominal, constipação, distensão abdominal, dispepsia, pirose, flatulência, tonturas, cefaléia, alteração do paladar ( < 10%)
- Acidose lática (rara)
CONTRAINDICAÇÕES:
- Hipersensibilidade à metformina
- Cetoacidose diabética
- Doença renal com TFG < 30 ml/min/1,73 m²
- Insuficiência cardíaca congestiva
- Lactação
OBSERVAÇÕES:
- Acidose lática é rara mas potencialmente grave. Suspeitar quando surgirem mal estar, mialgias, disfunção respiratória (taquipneia), sonolência, lactato > 5 mmol/L, pH sanguíneo diminuído
- Maior risco em pessoas acima de 65 anos, pessoas submetidas a procedimentos com contraste iodado, uso de inibidores da anidrase carbônica (incluindo topiramato), insuficiência cardíaca congestiva aguda, ingestão excessiva de álcool, hepatopatia e estados hipóxicos. Descontinuar a metformina imediatamente na presença dos sintomas descritos acima.
- Descontinuar antes e após procedimento com contraste iodado em pacientes com TFG 30-60ml/min/1,73 m², doença hepática, insuficiência cardíaca, alcoolismo ou uso de contraste iodado intra-arterial